“敲開”吡啶類化合物高效合成的“新大門”！
來源：科技日報
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2022-03-29 16:05:23
記者28日從南開大學獲悉，該校化學學院王曉晨課題組利用有機硼做催化劑，巧妙地激活了吡啶環C3位的反應活性，成功“敲開”了吡啶類化合物高效合成的一扇“新大門”，相關論文在線發表于國際學術期刊《美國化學會志》。
據介紹，吡啶類化合物是農藥、醫藥、日用化學品等產業的基礎原料之一，科學家通過對吡啶分子的修飾改造，制造出了農藥除草劑百草枯、抗腫瘤藥物尼洛替尼、抗結核藥物異煙肼等。然而，在吡啶環上C2位、C3位、C4位這三個可供修飾改造的位點中，由于獨特的結構性質，“C3位”始終“難以撼動”，成為阻礙人們進一步改造利用吡啶的一道“難關”。
“我們迫切需要開發一種通用、高效的方法，實現吡啶C3位的精準定點修飾。新結構就能帶來新機會，完成這項基礎性工作，找到一種新的方法對于醫藥、化工等眾多產業發展具有重要的意義。”王曉晨說。
王曉晨課題組利用有機硼催化硼氫化反應的高活性，實現了難度較大的吡啶去芳構化，使其電子結構發生變化，相當于注入了電子，顯著增強了C3位的電子云密度，激活了C3位的反應活性。實驗驗證，王曉晨課題組建立的吡啶間位官能化新策略，對于各種取代的吡啶和亞胺均適用，可直接應用于多個藥物分子的修飾改造，且適用于醛、酮等多種親電試劑。
“更值得關注的是，新策略下的催化反應吡啶用量小，僅需一個當量，位置選擇性專一，反應條件溫和，最高不超過80℃。”王曉晨表示，新方法為含吡啶藥物分子的后修飾提供了一條便捷、高效、精準、通用的新途徑。
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